小分子前药通过对活性母体药官能团进行化学修饰合成无活性的小分子前药,只有在生物酶的作用下化学键断裂才释放活性母药发挥治疗作用,小分子前药不仅提高了效果,还避免了因使用载体带来的副作用。
为增强喜树碱的活性,合成了9个新型喜树碱20(S)去甲斑蝥素酯衍生物.方法:以顺丁烯二酸酐与呋喃为原料,通过[4+2]环加成反应,立体选择性地得到5-烯去甲斑蝥素1;中间体1,2和3通过醇解得到相应的去甲斑蝥素单酸甲酯侧链4a-i;侧链4a-i与喜树碱在EDCI/DMAP条件下,缩合得到相应的喜树碱20-位去甲斑蝥素酯衍生物7a-i.采用CCK-8法考察了7a-i对4种*细胞株的体外抑制活性.结果:此类化合物对于BGC和SW具有与斑蝥素及喜树碱2个阳性对照药品相当的抑制活性,7b,7d,7f和7g对于HepG2或PANC-1具有很好的抑制活性。
产品名称:喜树碱-去甲斑蝥素酯
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
产品名称:聚己内酯-姜黄素
英文名称:PCL-CUR
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
产品名称:阿霉素-泊洛沙姆
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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